项目名称
阿片成瘾机制研究与防阿片复吸候选靶标和候选药物的发现
第一完成单位
中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
项目介绍
阿片成瘾俗称吸毒。吸毒危害性大，主要原因是难于控制的高复吸率。在吸毒者中，一旦成瘾，经脱毒治疗后半年复吸率高达95%以上。追本溯源，根本原因在于成瘾的神经生物学机制远未搞清，缺乏有效的医学生物学干预手段。目前国内外用于防复吸的药物均是以阿片受体为靶标的激动剂或阻断剂，疗效不理想。激动剂虽然对心瘾有效，但其本身具有致成瘾性；阻断剂虽然自身不成瘾，但对心瘾无效。
本项目首次发现了决定阿片受体与配体结合的结构基础和受体构象转换的结构基础，以及阿片受体代偿性适应的新机制、新特点，研究发现了一个目前为止最为理想的防阿片复吸候选新药——胍丁胺。胍丁胺不但自身不成瘾，对阿片成瘾有效，而且对躯体依赖和稽延症状有效。
